A pepszinogén pepszinné alakítása több lépésből áll:
1. Protonáció:A hidrogénionok a pepszinogén molekulában lévő specifikus aminosav-maradékokhoz kötődnek, ami konformációs változáson megy keresztül. Ez a konformációs változás feltárja az enzim aktív helyét.
2. Autokatalitikus aktiválás:A pepszinogén szabaddá vált aktív helye el tudja hasítani a pepszinogén molekulán belül két specifikus aminosav közötti peptidkötést. Ez a hasítás egy kis peptid felszabadulását eredményezi, amely a pepszinogént pepszinné aktiválja.
3. További aktiválás pepszinnel:Miután egy kis mennyiségű pepszin aktiválódott, további pepszinogén molekulákat képes aktiválni egy pozitív visszacsatolási mechanizmuson keresztül. A pepszin felhasítja a pepszinogénben lévő specifikus aminosavak közötti peptidkötést, és aktív pepszinné alakítja át.
Ez a folyamat biztosítja, hogy a pepszin csak a gyomor savas környezetében aktiválódjon, ahol optimálisan képes a fehérjéket kisebb peptidekre bontani.