Emésztőenzimek:Az inzulin egy fehérje, amelyet az emésztőenzimek bomlanak le a gyomorban és a belekben. Ha szájon át szedik, az inzulin lebomlik, és hatástalanná válik, mielőtt a véráramba kerülne.
Felszívódás:Az inzulinnak a véráramba kell felszívódnia, hogy működjön. A bélnyálkahártya, ahol a legtöbb orális gyógyszer felszívódik, nem hatékony út az inzulin felszívódásához.
First-Pass metabolizmus:Szájon át bevéve az inzulin first-pass metabolizmuson megy keresztül a májban, ahol tovább bomlik és eliminálódik, mielőtt a szisztémás keringésbe kerülne. Ez csökkenti a biológiai hozzáférhetőségét.
Inzulin stabilitás:Az inzulin viszonylag instabil molekula, és a pH, a hőmérséklet és az enzimek változása befolyásolhatja. Kihívást jelent az inzulin olyan pirulákba való összeállítása, amely megőrzi stabilitását és megvédi a lebomlástól.
A molekula mérete:Az inzulinmolekulák viszonylag nagyok a kis molekulájú orális gyógyszerekhez képest. Ez megnehezíti azok hatékony eljuttatását a bélgáton és a véráramba.
Pontos adagolás szükségessége:Az inzulin adagját pontosan kell szabályozni a vércukorszint hatékony kezeléséhez. Nagyobb kihívást jelent ezt a pontosságot elérni orális készítménnyel, mint az injekciós inzulinnal, ahol a dózis pontosan mérhető és beadható.
E kihívások miatt az inzulinterápiát hagyományosan injekciókkal vagy inzulinpumpákkal adják be, hogy biztosítsák a megfelelő felszívódást, stabilitást és a pontos adagolást. Miközben jelenleg is folyik a kutatás az orális inzulinkészítmények kifejlesztésére, jelentős akadályokat kell leküzdeni ahhoz, hogy az injekciós inzulint a cukorbetegség praktikus és hatékony kezeléseként helyettesíthessék.