A központi idegrendszer depresszánsait az emberiség történelme során használták, az ópiumhasználat nyomait már i.e. 5800-5600-ban is megtalálták. egy iráni neolitikus faluban. Ezek az anyagok gyakran előfordultak a természetben, olyan növényekből származva, mint a mákvirág vagy a gombák. A depresszánsok modern tudományos előállítása azonban elsősorban a 19. és 20. században kapott lendületet, amikor a kutatók olyan vegyi anyagokat és gyógyszereket kezdtek szintetizálni, amelyek a központi idegrendszerre gyakorolt hatásukat célozták meg.
