Dopamin: A naltrexon egy opioid antagonista, amely elsősorban az agy opioid receptoraira hat. Bevétele esetén blokkolja az opioidok hatását ezekre a receptorokra. Ez csökkenti a dopaminszintet bizonyos agyterületeken, különösen a nucleus accumbensben, amely szerepet játszik a jutalmazásban és a motivációban. Úgy gondolják, hogy a dopaminaktivitás csökkenése hozzájárul az alkohol és más kábítószer-visszaélés erősítő hatásainak csökkentéséhez, így hasznos a függőség kezelésében.
Norepinefrin: A naltrexon befolyásolhatja a noradrenalin szintjét is, amely egy másik neurotranszmitter, amely részt vesz a hangulatban, az éberségben és a figyelemben. A dopaminra gyakorolt hatásához hasonlóan a naltrexon bizonyos agyi régiókban csökkentheti a noradrenalin szintjét. A noradrenalin aktivitásának ez a csökkenése összefügghet a kábítószer azon képességével, hogy elnyomja az alkohol és más addiktív anyagok iránti vágyat.
GABA (gamma-amino-vajsav): A naltrexon nem befolyásolja közvetlenül a GABA szintjét az agyban. Azonban bizonyos neurotranszmitterek, például a dopamin és a noradrenalin aktivitásának csökkentésével közvetetten befolyásolhatja a GABAerg rendszereket. Például a csökkent dopaminaktivitás bizonyos agyterületeken fokozott GABA-felszabaduláshoz vezethet, hozzájárulva a naltrexonnak a függőséggel összefüggő kényszeres viselkedések és vágyak csökkentésére gyakorolt hatásához.
Szerotonin: A naltrexonról kimutatták, hogy bizonyos mértékben befolyásolja az agy szerotoninszintjét. Növelheti a szerotonin aktivitást bizonyos régiókban, különösen a frontális kéregben. Úgy gondolják, hogy a szerotoninaktivitás e növekedése hozzájárul a naltrexonnak az alkoholfogyasztási rendellenességek visszaesési arányának csökkentésére gyakorolt hatásához.
Fontos megjegyezni, hogy a naltrexon hatása a neurotranszmitterek szintjére az egyéni tényezőktől, az alkalmazott adagtól és a kezelés időtartamától függően változhat. Ezenkívül a naltrexon elsődleges hatásmechanizmusa az opioid receptor antagonizmuson keresztül valósul meg, és a neurotranszmitterekre gyakorolt hatása ennek az elsődleges hatásnak a másodlagos következménye.