Amikor egy neurotranszmitter kötődik egy receptorhoz, konformációs változást idéz elő a receptorban, ami intracelluláris események sorozatát indítja el. Ezek az események a génexpresszióban, az enzimaktivitásban vagy az ionkoncentrációkban bekövetkező változásokhoz vezethetnek, amelyek végső soron az adott neurotranszmitterre jellemző sejtválaszt eredményeznek.
A receptorok nélkülözhetetlenek az idegrendszer megfelelő működéséhez. Lehetővé teszik a neuronok számára, hogy kommunikáljanak egymással és a test más sejtjeivel, és kritikus szerepet játszanak számos élettani folyamat szabályozásában, beleértve a hangulatot, a viselkedést, a mozgást és az emésztést.