Mit jelent a szintetikus purin Analóg ?

Egy szintetikus purin- analóg olyan gyógyszer, amely utánozza egy építőköve DNS beépül a DNS- betegséget okozó sejtek , a későbbiekben zavarja a DNS-szintézist. Ez az osztály a gyógyszer talált klinikai alkalmazások a vér rákos megbetegedések kezelésére és vírusos fertőzések. Purin és purinanalógok

DNS kódolva négy molekula úgynevezett nukleozid . Két ilyen nukleozidok származnak egyetlen szén- gyűrűs vegyület úgynevezett pyrimadine , és a másik két származnak egy nagyobb , két - gyűrűs vegyület úgynevezett purin . Adenin és a guanin , a purin - bázisok származó , együttesen továbbiakban egyszerűen a " purin " bázisok; szintetikus purin analóg egy olyan mesterségesen szintetizált molekula, amely hasonló az egyik ilyen bázisok , de alapvetően más. Szintetikus pyrimadine analógok is léteznek , és terápiás tulajdonságokkal némileg eltérnek a purin analógok .
Hatásmechanizmus Matton

Szintetikus purin nukleozidok, egyszer építeni replikálódó DNS , zavarja az aktivitását egy vagy több enzimet , amelyek továbbra is a replikációs folyamatban. A rákellenes aktivitása attól függ, ezeknek a gyógyszereknek az a tény , hogy a rákos sejtek gyorsabban nőnek , mint az egészséges sejtek, és ezért vegye fel több, a DNS - gátló analóg , mint az egészséges sejtek . Az enzimeket találtak a rákos sejtekben is lehet mutációkat teszik őket kevésbé szelektív, mint az egészséges sejtek . Purinanalógok aktív vírusölő készítmények kihasználhatják enzimatikus különbségek az emberi sejtek és a vírusok a jobb jellegét. Mivel ezek a szerek lassítják a DNS-szintézis a beteg sejtek , de nem fordított a betegség , szintetikus purin analógok jellemzően együtt használják más terápiákkal .
Cancer Therapy
kladribin

fludarabin és szintetikus purin analógok , amelyekben egy szénatom váltotta fluor-vagy klóratom. Ez a helyettesítés lehetővé teszi számukra , hogy be kell építeni a DNS , de megzavarja további replikáció a DNS-t. Ezeket a gyógyszereket használják a kezelésére a limfómák és leukémiák . Bár több jelölt is tesztelték , nem szintetikus purin analóg még eredményes volt szolid tumorok kezelésére .
Vírusos fertőzések

természetes nukleozid egy csatolt cukor csoport instrumentális , a nukleozid a megfelelő beépülne a DNS . Számos szintetikus purin analógok , ahol a cukor csoport már megváltozott gátlásában hatásosak a virális DNS- replikáció . Aciklovir és annak újabb testvérek famciklovir és valaciklovir kezelésében hatásosak a herpes simplex vírus ( HSV) . Ganciklovir kezelésére használják bizonyos opportunista fertőzések AIDS-betegek , míg defovir egy standard kezelés a hepatitis B fertőzés . A tenofovir egyike a számos antivirális purinanalógok részeként alkalmazzák a HIV-ellenes kezelési protokollok , több fejlesztés alatt állnak .
Toxicitás

szintetikus purin analógok létfontosságú gyógyszercsoport állapotok kezelésére , amelyek nem rendelkeznek más hatékony kezelések. Azonban a mellékhatások ezen DNS - gátló vegyületek lehetnek súlyos problémákat , és tartalmazza az idegrendszer, a szív- izom -, máj- és a hasnyálmirigy. Ez a multi- rendszer válaszideje tűnik károsodása miatt a mitokondriumok , ahol az energiát a sejt keletkezik .