Melyek a csoportok a szalbutamol ?

Szalbutamol egy széles körben használt asztma gyógyszert értékesített számos kereskedelmi nevek, beleértve a Ventolin és Proventil . Ez egy hörgőtágító , ami azt jelenti , hogy úgy viselkedik az egyes sejtek a légúti szélesíteni a légutak . A hatásmechanizmus , amely kölcsönhatás révén specifikus celluláris receptorhoz , a béta -2 - adrenerg receptor (b- 2AR ) , már intenzíven tanulmányozták. A kötés szalbutamol a b- 2AR " aktiválja " a receptor stimuláló azért, hogy a vegyi anyagok, amelyek végül a kikapcsolódást a légúti izmok . Hogyan működik
szalbutamol kötődik b- 2AR konkrétan , mint egy kulcs , amely elfér egy adott zár.

szalbutamol csak egy a sok , amely kötődik a molekulák és a b- 2AR aktiválja . Epinefrin (adrenalin ) a természetes kötő partnerei a receptorhoz, és a neurotranszmitter dopamin kötődik azt is. Számos egyéb asztma gyógyszereket is b - 2AR aktivátor , a gyógyszerek úgynevezett béta-blokkolók, beleértve a propranolol , kötődnek a b- 2AR de nem aktiválja azt . A változatos hatásait ezen molekulák annak köszönhető, hogy különbségek azok funkcionális csoportokat , és hogyan kötődnek . B- 2AR egy membrán fehérje, amely sző az utat a belső a külső felületén a sejtmembrán hétszer , alkotó hét nagyon közel " öltés ", amely egy gyűrűt képez . Szalbutamol kölcsönhatásba lép a b- három hét 2AR transzmembrán domént ( TMDS ) .
Összességében Struktúra eladás adrenalin kémiai szerkezete hasonló a szalbutamol , kivéve, hogy hiányzik belőle a " - t butil- "csoport .

szalbutamol molekuláris szerkezete hasonló a epinefrin ( adrenalin), amely egykor is használják, mint az asztma gyógyszer. Mivel az adrenalin szerkezete kötődik más receptorokkal az egész testben , azonban okozott kellemetlen mellékhatásokat.

Adrenalint hasonlóan , a szalbutamol szerkezet van rögzítve az egyik végénél egy gyűrű két szén medál hidroxil (OH )-csoportok (az úgynevezett a katekol gyűrű) . Szemben az egyik hidroxilcsoport egy szénlánc több több funkciós csoporttal kapcsolódik hozzá : egy hidroxil-, amin- (NH), valamint egy terjedelmes szénhidrogén-csoport egy úgynevezett " terc- butil " csoportot. A t- butil megkülönbözteti szalbutamol az adrenalin , és javítja a specificitása .
Aromás gyűrű eladás jellegzetes illata jácint származik aromás vegyület úgynevezett hyacinthin .

széngyűrűből szalbutamol váltakozó egyes és kettős kötések , hogy hogy ez egy speciális elektronikus tulajdonság az úgynevezett " aromás ". (Sok , de nem az összes, az aromás gyűrűk ténylegesen jellemző szagot, amely az eredete a neve.) Aromás gyűrűket vonzzák egymást , és a gyűrű a szalbutamol úgy vélik , hogy beilleszkedjen a b- 2AR közelében három másik aromás gyűrűk 5, és a TMD extracelllular régió a fehérje. Ez egy finom különbség a adrenalin, amely kötődik egy fenilalanin aminosav TMD 6 .
Hidroxilcsoportok
hidroxilaminok csoportok találhatók alkoholokban , mint etanolban.

A két hidroxil közvetlenül kapcsolódik az aromás gyűrűhöz illeszkednek a b- 2AR szerkezet TMD 5 , vonzott három szerin aminosav . Hidroxilcsoportok általában nem vonzza a szerin , amelyek szintén tartalmaznak hidroxilcsoportot , de ebben az esetben , mivel az aromás gyűrű azon speciális elektronikus tulajdonságait. A hidroxilcsoportot a farok fészkel be TMD 6 , vonzódik egy enyhén pozitív töltés egy aszparagin -sav aminosav található ott .
Amin -és terc- butil- csoport
A t- butil-csoport hozzáteszi ömlesztve szalbutamol farka , csökkentve azt a képességét, hogy kötődik más receptorokhoz . Az amin

csoportnak van egy enyhe pozitív töltés van , és vonzza a negatív töltésű aszparaginsav aminosav TMD 3 . A terjedelmes terc -butil- csoportot jelent, amely az amin elfér a tágas zsebében e TMD , és kölcsönhatásba lép más, nem poláros aminosavak belsejében . A b - 2AR receptor kaphat az extra nagy részét , míg más receptorok adrenalin aktiválja nem lehet. Ez a kulcsa a szalbutamol sajátosságait és csökkenti a mellékhatások képest adrenalin az asztma kezelésében .